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2020陜西寶雞醫療招聘考試藥學資料:臨床中光照對藥物的影響

時間: 2020年05月01日 22:53 | 作者:朗依制藥 | 來源: 醫藥資訊| 閱讀: 72次

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光照加速藥物的氧化。對一些藥物可引起光化降解,不僅降低了藥物的效價,而且可產生顏色和沉淀,嚴重影響藥物的質量,甚至增加了藥物的毒性。—些穩定性差的藥物,常制成粉針劑避光密閉保存。臨床使用時溶解后,穩定性降低,加上光照作用,藥品可發生氧化、分解,變色等反應。因此,在藥品生產、運輸、貯存,特別是在藥品滴注過程中應注意避光。

一、易發生光化降解的藥物

1、硝普鈉。

硝普鈉是一種速效降壓藥,水溶液不穩定。光照下分解加速。臨床上用5%葡萄糖注射液配制成0.05%硝普鈉溶液靜脈滴注,在陽光下照射10分鐘就分解13.5%,顏色也開始變化,同時pH下降,室內光線下,半衰期4h.硝普鈉經光線照射后,生成激發態的硝普鈉。然后分解為水合鐵氰化鉀和氧化氮。水合鐵氰化鉀進一步分解,產生有毒的氫氰酸及普魯士藍等。因此該注射液應臨用前配制,避光滴注,并于12h內用完。

2、吡啶類藥物。

硝苯地平、尼群地平、西尼地平、尼莫地平等含有對光不穩定的結構,《中國藥典》(2015版)中對硝苯地平、尼群地平、尼莫地平的含量測定,有關物質檢查,溶出度測定均要求避光操作。光穩定性試驗表明,西尼地平光照條件下主要變成Z異構體,從降解產物的量來看。溶液光照4h與固體光照3天降解程度接近,說明溶液狀態下西尼地平的光敏感性增加。尼莫地平注射液為治療腦血管病的常用藥物,對尼莫地平輸液的穩定性及影響因素的正交試驗研究表明,光線對其在輸液中的穩定性影響最大,其次是輸液種類,最后是溫度,因此,使用尼莫地平輸液時應避光。

3、維生素類。

維生素B在酸性或中性溶液中,在可見光作用下發生分解而失去側鏈。水樂維他是水溶性維生素的復方注射劑,除含有維生素B2,還有B族的其他維生素、易氧化的維生素C及葉酸等,多為對光敏感的藥物。因此在藥物使用注意事項中特別強調:加入葡萄糖注射液中滴注時,應注意避光。

4、噻嗪類藥物。

鹽酸異丙嗪、鹽酸氯丙嗪,在光、金屬離子、氧的作用下,極易氧化變色。臨床上在葡萄糖氯化鈉袋裝輸液250mL中加入復方氯丙嗪4mL,靜脈慢滴40h左右,發現輸液器終端濾器以上出現藍色絮狀團塊樣物質。該物質高倍顯微鏡下觀察呈云霧狀藍色團塊,無結晶和顆粒狀物質。用同批號葡萄糖氯化鈉和相同量的復方氯丙嗪混合,在避光下保持24h,液體澄明,無變化;隨后將該袋輸液直接放在光照下照射1h左右即出現藍色絮狀團塊樣物質,2h整袋輸液出現較多的絮狀藍色團塊樣物質,形狀和顏色同臨床上出現的相—致,隨著時間的推移,顏色逐漸變深。最終呈紅棕色溶液。所以復方氯丙嗪用于靜脈點滴時濃度不宜過高,盡快在短時間內用完,靜滴時須注意避光。一次配藥不宜使用時間過長,以保證用藥的有效性和安全性。

5、喹諾酮類藥物。

其注射液在臨床中應用廣泛。其中以喹啉羧酸類產品最多。但喹啉羧酸類藥物大多對光不穩定,易發生光解反應,使抗菌活性下降。近年來對喹諾酮類藥物的光促反應特性的研究結果提示:光促反應為放熱反應,在溶液狀態和有氧的條件下更易發生;光促反應不僅可產生降解物,也可以產物聚合,其反應速度與溶液的pH及藥物本身的結構有關。研究了司帕沙星、環丙沙星、左氧氟沙星、洛美沙星水溶液在UVA光照下紫外光譜的變化,并根據HPLC法測定光照過程的含量,求出光解動力學參數T1/2,溶液中光穩定性順序為司帕沙星、環丙沙星、左氧氟沙星、洛美沙星。鹽酸洛美沙星注射液易對熱穩定,對光則較為敏感,易分解,在照度4500Lx的室溫條件下10天,分解約25%,且色澤逐漸加深。分解速率符合一級動力學過程,因此除出廠加用避光紙包裝外。在運輸、儲存、使用滴注過程中也應注意避光。氟羅沙星葡萄糖注射液遇光不穩定,在強光下極不穩定,遇光分解。放在自然光下1h,顏色發生改變,為淡黃色。提示此藥物必須避光保存并建議臨床使用此輸液時,應隨配隨輸,避光滴注。

除上述藥物外,氫化可的松、強的松、呋塞咪、利血平、鹽酸普魯卡因、黃芩素、維生素A等均為對光敏感的藥物。

二、易氧化的藥物

藥物的氧化作用與化學結構有關,酚類、烯醇類、芳胺類、吡唑酮類、噻嗪類藥物均較易氧化。

1、酚類藥物。

文章標題: 2020陜西寶雞醫療招聘考試藥學資料:臨床中光照對藥物的影響
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